皓元新聞

高通量篩選技術是一種高效、快速、準確的技術，它應用于化學領域之后，快速成為藥物發現及研發的高效手段。高通量反應條件篩選技術具有原料用量少、實驗效率高、探索通量大的優勢。

皓元醫藥高通量研發平臺擁有先進的設備和齊全的試劑儲備，助力小分子藥物發現和工藝研發。平臺積累了大量的技術經驗和專業知識，能夠在短時間內完成實驗設計、反應搭建并獲得系統的結果，可解決在實際研發及放大生產中一些較為復雜的化學問題，極大地提高研發效率，節約研發時間和試劑成本。

皓元醫藥高通量篩選平臺建立以來，已完成超過500個反應步驟的條件篩選，超過40個篩選條件應用于百克及更大規模的放大生產，大大提升了研發的效率，協助客戶縮短項目周期，更好服務客戶。

我們的能力

我們可提供的篩選反應類型：

— 金屬偶聯反應的高通量篩選、鈀催化羰基化、C-H活化、烯烴復分解等；

— 非均相的氫化，不對稱（轉移）氫化等；

— 涉及酸（包括路易斯酸）、堿化學催化的高通量篩選；

— 酰胺縮合反應的高通量篩選；

— 工藝優化中關鍵變量的篩選；

— 手性酸堿拆分；

— 原料藥中間體去除金屬殘留、成鹽、結晶體系的快速篩選。

高通量化學反應篩選平臺賦能案例分享:

項目A背景：原始條件下，反應結束后有黑油，后處理純化操作復雜，收率低只有 36%，存在成本高，產能低的問題。

反應路線

結論：通過皓元醫藥高通量篩選平臺賦能優化，在4kg放大生產下，開發結晶工藝，收率提高至80%，綜合成本降至原來的1/3，生產周期縮短1.5周。

項目B背景：客戶給定合成路線，希望對其進行工藝優化，原始路線下，總成本高，后處理困難，收率低。

反應路線

結論：通過皓元醫藥高通量篩選平臺賦能優化，收率提高，最終使該項目總成本通過優化后降低一半。且通過解決各步后處理難題，使得該項目能夠順利實施生產。

儀器設備

手套箱

平行氫化釜

平行攪拌器

HPLC

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